Тимолол Реневал 0,5% 5 мл
Препарат снижает внутриглазное давление, не оказывая влияния на аккомодацию и размер зрачка. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим свойствами. Глазные капли находятся в полимерной упаковке – буфусе из специального инертного материала, который не вступает в реакцию с содержимым. Упаковка гарантирует 100%-ную стерильность и сохранение свойств, устойчива к повреждениям и удобна в использовании.
В детском возрасте
При грудном вскармливании
Инструкция по применению Тимолол Реневал 0,5% 5 мл
Показания к применению
Повышенное внутриглазное давление (офтальмогипертензия), открытоугольная глаукома, глаукома на афакическом глазу и другие виды вторичной глаукомы.
В качестве вспомогательного лекарственного средства: закрытоугольная глаукома
(в комбинации с миотиками), врожденная глаукома (при неэффективности других терапевтических мероприятий).
Фармакологические свойства
Неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности. При местном применении понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Снижая внутриглазное давление, не влияет на аккомодацию и размер зрачка, поэтому не происходит ухудшения остроты зрения; не снижает качество ночного зрения. Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект – через 1-2 ч; продолжительность действия – 24 ч.
Способ применения и дозы
Взрослым закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0,25 % раствора 2 раза в день, при недостаточной эффективности – по 1 капле 0,5 % раствора 2 раза в день. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза – 1 капле 0,25 % 1 раз в день.
Противопоказания
Гиперчувствительность к тимололу или другим компонентам препарата, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), тяжёлая хроническая обструктивная болезнь легких, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II или III степени без кардиостимулятора, кардиогенный шок, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада.
С осторожностью
Артериальная гипотензия, атрофический ринит, лёгочная недостаточность, тяжелая цереброваскулярная недостаточность, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, миастения, одновременное назначение других бета-адреноблокаторов, феохромоцитома, нарушение периферического кровообращения (в том числе синдром Рейно), хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации, беременность.
С осторожностью применять одновременно с гипотензивными лекарственными средствами, другими бета-адреноблокаторами, инсулином или пероральными гипогликемическими лекарственными средствами, глюкокортикостероидными, психоактивными лекарственными средствами, а также препаратами, действие которых связано с усилением выделения адреналина.
Действующее вещество:
Тимолола малеат (в пересчете на тимолол) – 2,50 мг –5,00 мг
Вспомогательные вещества:
натрия гидрофосфат додекагидрат (натрия фосфат двузамещенный 12-водный), натрия дигидрофосфат дигидрат (натрия фосфат однозамещенный 2-водный), бензалкония хлорид, вода для инъекций
После инстилляции глазных капель во влаге передней камеры глаза время достижения максимальной концентрации – 1 - 2 ч. Активное вещество попадает в системный кровоток путём абсорбции через конъюнктиву, слизистые оболочки носа и слезного тракта. Препарат метаболизируется изоферментом CYP2D6. Выведение метаболитов ‑ почками. У новорожденных концентрация активного вещества существенно превышает его максимальную концентрацию в плазме взрослых.
Повышенное внутриглазное давление является основным фактором риска в патогенезе развития характерных для глаукомы поражения зрительного нерва и сужения границ полей зрения. Точный механизм снижения внутриглазного давления, обусловленного тимололом, неизвестен. Согласно данным тонографии и флуорометрии, у человека тимолол при местном применении снижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения его оттока.
Как и другие офтальмологические лекарственные препараты, тимолол подвергается системной абсорбции. При местном применении бета-адреноблокаторов могут возникать те же нежелательные реакции, что и при их системном применении. Частота развития системных нежелательных явлений при применении бета-адреноблокаторов для местного применения в офтальмологии ниже, чем при применении пероральных форм
бета-адреноблокаторов. Меры по снижению системной абсорбции представлены в разделе «Способ применения и дозы».
Нарушения со стороны сердца
Необходимость проведения терапии бета-адреноблокаторами у пациентов с сердечнососудистыми заболеваниями (сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала) должна быть тщательно оценена с рассмотрением возможности применения препаратов других фармакотерапевтических групп. Необходимо осуществлять мониторинг состояния пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями для своевременного выявления симптомов ухудшения течения указанных заболеваний и развития нежелательных реакций. В связи с отрицательным влиянием на время проведения следует с осторожностью применять бета-адреноблокаторы в терапии пациентов с атриовентрикулярной блокадой степени. Течение сердечной недостаточности должно быть скомпенсировано до начала терапии тимололом. Пациенты с тяжелыми сердечными заболеваниями должны находиться под тщательным наблюдением для своевременного выявления сердечной недостаточности с контролем частоты сердечных сокращений.
Нарушения со стороны сосудов
Следует соблюдать осторожность при назначении бета-адреноблокаторов пациентам с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (тяжелые формы болезни Рейно и синдрома Рейно).
Нарушения со стороны органов дыхания
Имеются сообщения о нарушениях со стороны органов дыхания, включая смерть от бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой, при применении некоторых бета-адреноблокаторов для местного применения в офтальмологии. Применение тимолола должно осуществляться с осторожностью пациентами с хронической обструктивной болезнью легких легкой и средней степени и только в том случае, если предполагаемая польза превышает возможный риск.
Гипогликемия/сахарный диабет
Следует с осторожностью назначать бета-адреноблокаторы пациентам со склонностью к спонтанной гипогликемии или с лабильным течением сахарного диабета в связи со способностью бета-адреноблокаторов маскировать симптомы острой гипогликемии.
Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы тиреотоксикоза.
Заболевания роговицы
Бета-адреноблокаторы для местного применения в офтальмологии могут провоцировать развитие сухости глаз. Следует с осторожностью назначать терапию препаратами этой группы пациентам с заболеваниями роговицы.
Другие бета-адреноблокаторы
Влияние на внутриглазное давление и известные проявления блокады
бета-адренорецепторов могут усиливаться у пациентов, которые получают тимолол в дополнение к системной терапии бета-адреноблокаторами. Ответ на гипотензивную терапию тимололом у таких пациентов должен тщательно контролироваться. Не рекомендуется совместное назначение двух бета-адреноблокаторов для местного применения в офтальмологии. Отмечалось развитие высыпаний и/или синдрома «сухого» глаза на фоне терапии бета-адреноблокаторами. Сообщения об эпизодах развития указанных изменений единичны, в большинстве случаев наблюдалось обратное развитие симптомов при отмене терапии. Необходимо рассмотреть возможность прекращения применения препарата в случае отсутствия других причин для развития вышеупомянутых состояний. Отмена терапии бета-адреноблокаторами осуществляется постепенно.
Отслойка сосудистой оболочки
Отмечались случаи развития отслойки сосудистой оболочки у пациентов, получающих гипотензивную терапию, направленную на снижение выработки внутриглазной жидкости (тимолол, ацетазоламид) в послеоперационном периоде хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.
Интраоперационная анестезия
Бета-адреноблокаторы для местного применения в офтальмологии могут блокировать эффекты бета-адреномиметиков (например, адреналина). Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает тимолол. Тимолол хорошо переносился пациентами с глаукомой, которые применяют обычные жесткие контактные линзы. Изучения применения тимолола у пациентов, использующих контактные линзы из иного материала, кроме полиметилметакрилата, используемого для производства жестких контактных линз, не проводилось.
Закрытоугольная глаукома
Основным патогенетическим аспектом лечения закрытоугольной глаукомы является открытие угла передней камеры. Этот эффект осуществляется при сужении зрачка с применением миотика. Тимолол не оказывает влияния на размер зрачка. В гипотензивной терапии закрытоугольной глаукомы применение тимолола возможно только в составе комбинированной терапии с миотиками. Пациенты должны быть предупреждены о том, что в случае развития соответствующей патологии (например, травматических поражений, хирургических вмешательств, инфекционных заболеваний органа зрения) необходимо как можно скорее обратиться к лечащему врачу для решения вопроса о дальнейшем применении препарата в используемом пациентом в настоящее время контейнере для многократного дозирования лекарственных препаратов для местного применения в офтальмологии. Имеются сообщения о развитии бактериального кератита, ассоциированного с применением контейнеров для многократного дозирования лекарственных препаратов для местного применения в офтальмологии.
Бензалкония хлорид
Бензалкония хлорид, входящий в состав препарата в качестве консерванта, может вызывать раздражение глаз. При длительном применении препарата пациентами с синдромом «сухого» глаза и сопутствующими заболеваниями роговицы возможно развитие точечной/язвенной токсической кератопатии. Требуется тщательное наблюдение за состоянием роговицы таких пациентов в ходе терапии тимололом.
Анафилактические реакции
Применение тимолола пациентами с атопией или тяжелыми патологическими реакциями на различные аллергены в анамнезе может спровоцировать более тяжелые реакции в ответ на введение различных аллергенов. Такие пациенты могут слабо реагировать на введение обычных доз эпинефрина для купирования анафилактических реакций.
Детский возраст
Необходимо предупредить родителей ребенка, получающего лечение тимололом, что препарат необходимо отменить в случае развития у ребенка побочных явлений, в частности кашля и чихания. В связи с возможностью развития у ребенка нарушений функции дыхания, в том числе апноэ, необходимо соблюдать исключительную осторожность при применении тимолола у новорожденных, младенцев и детей. При применении тимолола у новорожденных требуется применение портативного апноэ-монитора.
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна: системная красная волчанка, системные аллергические реакции, включая анафилаксию, ангионевротический отек, крапивницу, местную или генерализованную сыпь, зуд.
Эндокринные нарушения
Частота неизвестна: субклиническое течение гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом (см. раздел «Особые указания»).
Психические нарушения
Редко: депрессия.
Частота неизвестна: бессонница, потеря памяти, кошмарные сновидения.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головная боль, дисгевзия.
Редко: ишемия головного мозга, головокружение, мигрень.
Частота неизвестна: нарушение мозгового кровообращения, обморок, парестезии, головокружение, усугубление течения миастении gravis.
Нарушения со стороны органа зрения
Часто: затуманивание зрения, боль в глазах, жжение и зуд в глазах, дискомфорт в глазу, конъюнктивальная инъекция.
Нечасто: блефарит, точечный кератит, кератит, конъюнктивит, ирит, диплопия, эрозия роговицы, язва роговицы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, ощущение «песка» в глазах, отек век, отек конъюнктивы, птоз.
Редко: увеит, двоение в глазах, пигментация роговицы, эритема век.
Очень редко: развитие кальцификации роговицы при значительном ее повреждении в связи с наличием фосфатов в составе капель.
Частота неизвестна: снижение чувствительности роговицы, отслойка сосудистой оболочки в послеоперационном периоде хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта
Частота неизвестна: звон в ушах.
Нарушения со стороны сердечно - сосудистой системы
Нечасто: брадикардия, гипотония.
Редко: инфаркт миокарда, снижение или повышение артериального давления, перемежающаяся хромота.
Частота неизвестна: остановка сердца, атриовентрикулярный блок, аритмия, учащенное сердцебиение, застойная сердечная недостаточность, феномен Рейно.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: дыхательная недостаточность, одышка, бронхит.
Редко: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с уже имеющимися бронхоспастическими состояниями), кашель, заложенность носа, инфекции верхних дыхательных путей.
Желудочно-кишечные нарушения
Редко: диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, боли в животе.
Частота неизвестна: тошнота, рвота, диарея.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: отек лица, эритема.
Частота неизвестна: псориаз или ухудшение течения псориаза, локализованная сыпь, алопеция.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани
Частота неизвестна: артропатия, боль в мышцах.
Со стороны мочеполовой системы
Частота неизвестна: ретроперитонеальный фиброз, сексуальная дисфункция (включая импотенцию), снижение либидо, болезнь Пейрони.
Общие нарушения и реакции в месте введения
Частота неизвестна: головная боль, астения/усталость, боль в груди.
Симптомы
Имеются сообщения о непреднамеренной передозировке тимолола с развитием системных реакций, аналогичных таковым при системном применении бета-адреноблокаторов: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца, острая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия (см. раздел «Побочное действие»).
Лечение
При передозировке необходимо проведение следующих мероприятий:
1. При случайном проглатывании ‑ промывание желудка. Отмечено, что тимолол плохо выводится при диализе.
2. При развитии брадикардии рекомендовано внутривенное введение атропина сульфата в дозе от 0,25 до 2 мг для индукции блокады блуждающего нерва. При стойкой брадикардии показано введение изопреналина с соблюдением осторожности. При рефрактерной брадикардии следует рассмотреть вопрос об установке искусственного водителя ритма.
3. При артериальной гипотензии рекомендуется введение симпатомиметиков, таких как допамин, добутамин, норэпинефрин, при отсутствии эффекта - введение глюкагона.
4. При бронхоспазме: изопреналина гидрохлорида, возможно применение аминофиллина.
5. При развитии острой сердечной недостаточности рекомендовано незамедлительное введение препаратов наперстянки и диуретиков, а также кислородотерапия, при неэффективности ‑ внутривенное введение аминофиллина. Затем, при необходимости, возможно введение глюкагона (показана его эффективность).
6. При развитии атриовентрикулярной блокады второй или третьей степени показано введение изопреналина гидрохлорида или установка искусственного водителя ритма.
Совместное применение тимолола с эпинефрином, пилокарпином, системными
бета-адреноблокаторами приводит к усилению гипотензивного действия последних. Одновременное применение с глазными каплями, содержащими эпинефрин может привести к мидриазу.
Усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков (за 48 часов перед проведением общей анестезии, в т.ч. с применением периферических миорелаксантов, необходимо прекратить прием препарата).
Бета-адреноблокаторы
У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы внутрь и тимолол в лекарственной форме капли глазные, следует контролировать системные и местные реакции, обусловленные блокадой бета-адренорецепторов.
Производные дигидропиридина
Производные дигидропиридина, такие как нифедипин, могут приводить к развитию гипотензии, в то время как верапамил и дилтиазем способствуют нарушению атриовентрикулярного проведения и развития левожелудочковой сердечной недостаточности при совместном применении с бета-адреноблокаторами.
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов
Ввиду потенциальных нарушений атриовентрикулярного проведения, левожелудочковой недостаточности и снижения АД одновременное применение бета-адреноблокаторов, включая тимолол, и блокаторов медленных кальциевых каналов (для приема внутрь или внутривенного введения) следует осуществлять с осторожностью. У пациентов с нарушением функции сердца одновременное применение указанных групп препаратов не рекомендуется.
Симпатолитики
При одновременном применении бета-адреноблокаторов и симпатолитиков, например, резерпина, за пациентами следует установить тщательный контроль ввиду взаимного усиления их эффектов, снижения АД и/или выраженной брадикардии, которые могут привести к вертиго, синкопальному состоянию и постуральной гипотензии.
Сердечные гликозиды
Одновременное применение бета-адреноблокаторов и сердечных гликозидов может привести к нарушению атриовентрикулярного проведения.
Ингибиторы изофермента CYP2D6
Одновременное применение тимолола с ингибиторами изофермента CYP2D6 (например, хинидин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) может привести к усилению блокады бета-адренорецепторов (в том числе урежению ритма сердца, депрессии).
Клонидин
Бета-адреноблокаторы для приема внутрь могут усугубить «рикошетную» гипертензию, которая может возникнуть после отмены клонидина. Сведения об усугублении «рикошетной» гипертензии на фоне применения тимолола в лекарственной форме «капли глазные» отсутствуют.
Нейромышечная блокада, вызванная тубокурарином, может быть усилена действием бета-адреноблокаторов
Условия хранения
В оригинальной упаковке (тюбик-капельница в пачке) при температуре не выше 25°С.
Срок годности
3 года.
После вскрытия использовать в течение 30 суток.
Не применять по истечении срока годности.
Продукция компании Renewal
Продукция соответствует стандартам качества GMP и ISO 9001:2015. Производственная фармацевтическая компания Renewal занимается разработкой и производством современных, качественных, доступных лекарственных препаратов
-
2023
SMARTPHARMA AWARDS
Компания Renewal признана лучшим производителем МНН-дженериков в России профессиональным обществом фармацевтов
-
Топ 3
На рынке МНН-дженериков в России
По объемам реализации лекарственной продукции на розничном фармацевтическом рынке Российской Федерации
Поделиться
Популярные товары
фармацевтическая компания
Обновление
