52160 
Сердечная деятельность полностью подчинена адреналиновому выбросу, который ускоряет пульс, повышает артериальное давление и сердечный ритм. Бета-блокаторы помогают замедлить процесс, чтобы защитить сердце от продолжительно воздействия адреналина и норадреналина (катехоламины).
Действие бета-блокаторов
Бета-адреноблокаторы останавливают передачу определенных нервных импульсов. Когда нерв стимулируется, концы некоторых нервов выделяют химическое вещество (нейромедиатор), называемое «норадреналином». Затем это химическое вещество стимулирует бета-адренорецепторы. Есть два разных типа: бета1 (β1)-адренорецепторы, влияющие на силу и частоту сердечных сокращений, а также на кровяное давление. Бета2 (β2)-адренорецепторы вызывают расслабление гладких мышц бронхов, матки и кровеносных сосудов.
В организме бета-блокаторы подавляют действие гормона стресса адреналина и вещества-посредника норадреналина. Это приводит к снижению частоты сердечных сокращений. Сердечная мышца требует меньше кислорода и расслабляется, что особенно важно для пациентов с хронической сердечной недостаточностью или ишемической болезнью сердца.
Врачи обычно комбинируют бета-адреноблокаторы с другими активными ингредиентами для снижения артериального давления, их эффект подавления возбуждения делает препаратом №1 в борьбе с сердечной аритмией. Бета-адреноблокаторы выпускаются в виде таблеток, лишь малая часть — для внутривенного использования.
История открытия
В 1948 году американец Раймонд Алквист установил важность участия норадреналина в передаче нервных импульсов. К этому моменту также было известно два вида адренорецепторов: альфа, которые чаще всего присутствуют в сократимых тканях (гладкие мышцы) мозга и печени, и бета, сосредоточенные в железах внутренней и внешней секреции, сердце и почках.
В 1958 году фармаколог Джеймс Блэк из Шотландии устроился молодым специалистом в компанию ICI Pharmaceuticals, выбрав наиболее перспективную область — фармакотерапию по улучшению кровоснабжения миокарда. Благодаря Блэку в 1968 году с конвейера сошел первый бета-блокатор — «Пропранолол». За свое открытие и разработку Джеймса Блэка удостоили Нобелевской премии в 1988 году в области физиологии и медицины.
За всю историю синтезировали порядка сотни препаратов, 30 из них применяются в современной практике. Последний революционный препарат нового поколения «Небиволол» разработан в 2001 году. Он объединяет в себе разработки предыдущих поколений с небольшим добавлением — сосудорасширяющим эффектом.
Классификация бета-блокаторов
-
Селективные/неселективные. Неселективные одинаково воздействуют на оба типа рецепторов β1/β2. Селективные направлены только на рецепторы β1.
-
Липофильные или жирорастворимые. Лучше преодолевают гематоэнцефалический барьер между кровеносной и ЦНС, препарат выводится печенью, из-за этого следует аккуратно использовать лицам, страдающим печеночной недостаточностью. Всасываемость — 70–90%.
-
Гидрофильные, или водорастворимые, на порядок дольше метаболизируются в печени, что означает пролонгированный эффект действия. Выводятся почками. Всасываемость — 30–50%.
-
Амфифильные блокаторы растворимы в липидах и воде. Всасываемость препарата — 40–60%. Одинаково хорошо выводятся как печенью, так и почками.
Области применения:
-
гипертония. Бета-блокаторы предотвращают негативное воздействие симпатической нервной системы на работу сердца. Потребность в кислороде снижается, артериальное давление стабилизируется;
-
сердечная недостаточность. Исследования показали, что использование бета-блокаторов снижает риск смерти от сердечной недостаточности на 30 % и риск развития тяжелых состояний с необходимостью госпитализации на 40 %. Среди пациентов с хронической или длительной сердечной недостаточностью риск внезапной смерти снижается на 38%. Бета-блокаторы, которые полезны при сердечной недостаточности, включают «Карведилол», «Бисопролол», «Небиволол» и «Метопролол» длительного действия;
-
острый инфаркт миокарда или сердечный приступ. Бета-адреноблокаторы, такие как «Карведилол» и «Нетопролол», могут снизить риск сердечного приступа и смерти. Препараты особенно полезны для пациентов из группы высокого риска, у которых наблюдается продолжительная ишемия сердца или дисфункция левого желудочка;
-
хроническая стабильная стенокардия. У пациентов с этим заболеванием наблюдается недостаток кровоснабжения (ишемия) сердечных мышц, что приводит к боли в груди, особенно при физической нагрузке. Бета-адреноблокаторы снижают потребность миокарда в кислороде и частоту сердечных сокращений. Особую форму стенокардии, называемую «стенокардией Принцметала», не следует лечить неселективными бета-адреноблокаторами, поскольку компоненты могут усугубить состояние;
-
нарушения сердечного ритма или аритмии. Некоторые бета-адреноблокаторы могут использоваться для лечения аритмий, например, «Соталол», «Эсмолол» и «Пропранолол». Бета-адреноблокаторы рекомендованы в случаях аритмии, затрагивающей желудочки, для снижения риска сердечной смерти от желудочковой аритмии. Бета-адреноблокаторы также эффективны при лечении наследственной аритмии, называемой «синдромом удлиненного интервала»;
-
глаукома. Это состояние, при котором давление в глазу растет из-за скопления жидкости, является частой причиной потери зрения среди пожилых людей. Глазные капли, содержащие бета-адреноблокаторы, снижают выработку жидкости и нормализуют глазное давление;
-
беспокойство. Препараты нейтрализуют влияние гормонов стресса на психологическое состояние. В результате частота физических проявлений беспокойства, тремора, потоотделения в разы снижается. Многие публичные личности принимают бета-блокаторы перед выступлениями, чтобы снять эмоциональную нагрузку. Однако при клиническом проявлении тревожности необходимо проконсультироваться с профильным врачом;
-
гиперактивность щитовидной железы. Лекарства уменьшают частоту симптоматических проявлений (тремор, учащенное сердцебиение), блокируя действие гормона щитовидной железы в кровотоке;
-
эссенциальный тремор. Исследования показывают, что 50–60 % людей отмечают улучшение состояние после приема «Пропранолола», тремор рук прекращается.
Продолжительность лечения определяется на основании состояния пациента и его заболеваний. Некоторым людям нужно принимать бета-адреноблокаторы всего несколько недель или месяцев, например, при сверхактивной щитовидной железе. Другим же — всю жизнь, например, после сердечного приступа (инфаркта миокарда).
